【摘 要】
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本文研究了一种通过Pd(Ⅱ)催化的C(sp2)-H键活化、CO插入、分子内酰胺化反应合成4(3H)-喹唑啉酮类化合物的新方法。该方法以简单的未官能化的N-芳基脒为原料,催化量的Pd(OAc)
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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本文研究了一种通过Pd(Ⅱ)催化的C(sp2)-H键活化、CO插入、分子内酰胺化反应合成4(3H)-喹唑啉酮类化合物的新方法。该方法以简单的未官能化的N-芳基脒为原料,催化量的Pd(OAc)2为催化剂,一当量的CuO为氧化剂,以HOAc为溶剂,在一个大气压的CO气体环境中能够以中等到较好的收率得到4(3H)-喹唑啉酮类化合物。富电子的N-芳基脒对反应有利,但是缺电子的底物不能得到相应的产物。反应原料N-芳基脒可以从苯胺和芳香或脂肪腈一步加成得到。从底物适用范围和同位素标记反应结果可以推测,作为关键步骤的C(sp2)-H键活化是通过配位金属对芳环的亲电芳基取代(SEAr)来实现的。和已知的合成4(3H)-喹唑啉酮类化合物的方法比较,该方法具有原子经济性和反应步骤短等优点。但是,该方法对吸电子取代基取代的4(3H0-喹唑啉酮类化合物不适用。
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