【摘 要】
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该论文合成了一系列含氯有机农药和有机医药中间体,并就其应用开展了探索性工作.1)以邻氨基苯甲酸为原料,经氯气氯化,合成了一系列农药和医药的重要中间体5-氯-2-氨基苯甲酸
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该论文合成了一系列含氯有机农药和有机医药中间体,并就其应用开展了探索性工作.1)以邻氨基苯甲酸为原料,经氯气氯化,合成了一系列农药和医药的重要中间体5-氯-2-氨基苯甲酸、3,5-二氯-2-氨基苯甲酸和3,5-二氯苯甲酸,进行合成优惠条件筛选试验,为中试打下了良好的基础.2)以同实验小组提供的3-氰基-4-甲基吡啶-2-酮为起始原料,经氯化、水解、霍夫曼降解,合成了抗癌药奈韦拉平(nevirapine)的重要中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶.进行合成优惠条件筛选试验,为工业化生产提供技术依据.3)选用邻氨基苯甲酸与甲酰胺直接混合加热反应,制得喹唑啉-4-酮,再经氯化,得到喹唑啉类医药的重要中间体4-氯喹唑啉.对反应进行了优化筛选,同时,在后处理时分为两段萃取,使产物与未反应的原料分离,未反应的原料可循环氯化,提高了氯化的产率.4)以PD 153035为先导化合物,以邻氨基苯甲酸为原料,经闭环、氯化、取代反应设计与合成了N-取代苯环或杂环4-氨基喹唑啉类三个新化合物,进行抗癌活性和农用活性筛选生物测定.
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