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氧化石墨烯(graphene oxide,GO)是一种石墨烯的衍生物。氧化石墨烯具有极大的比表面积大、良好的生物相容性好,并且氧化石墨烯表面含有丰富的含氧官能团。这些官能团让氧化石墨烯更加容易被修饰,、进而获得更多的功能。由于氧化石墨烯存在如此多优异的性能,使得氧化石墨烯在药物运输、生物成像、癌症治疗与诊断等方面具有很大的应用潜力。本文章主要功能化研究氧化石墨烯在基因和药物治疗中的应用。首先,通过改良的Hummers法制备出氧化石墨,超声得到氧化石墨烯。制备出的氧化石墨烯平均粒径为204.2±4.56nm,电位为-34.2mV。随后,聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)与氧化石墨烯共价耦合得到复合物GO-PEG。相比氧化石墨烯,GO-PEG生物相容性更好、毒性更低。其次,许多肿瘤细胞表面叶酸受体(folate receptor,FR)过表达,叶酸受体可以与叶酸特异性结合(folate acid,FA)。因此,我们通过将叶酸共价偶联到氧化石墨烯表面,得到一种具有细胞靶向功能的载体GO-PEG-FA。随后,光谱抗肿瘤药物盐酸多柔比星(DOX)通过氢键等弱相互作用吸附到氧化石墨烯表面。并且氧化石墨烯的载药率高达17.79%。最后,GO-PEG-FA将药物DOX靶向输送到肿瘤细胞,并释放出药物杀死肿瘤细胞,达到肿瘤治疗的目的。最后,聚乙烯亚胺(polyethyleneimine,PEI)是一种阳离子聚合物,能够高效转染基因,但是由于其细胞毒性大限制了聚乙烯亚胺的应用。本研究利用氧化石墨烯和聚乙烯亚胺制备了一种具有生物安全性、低毒性、能够同时转染基因和吸附抗肿瘤药物的靶向载体PEG-GO-PEI-FA。这种载体一方面降低了聚乙烯亚胺对细胞的毒性,另一方面可以靶向将药物DOX和短干扰RNA(siRNA)同时输送到肿瘤细胞中。最后,药物DOX和siRNA从溶酶体中逃逸到细胞质中,发挥肿瘤治疗的效应。