生物等效性是指：在一个设计合理的研究中，活性成分或活性部分等效的制剂或其他可替换药物，在相似条件下服用相同剂量，药物的吸收速度和吸收程度没有显著性的差异。其活性成分到达作用部位的速度和程度无明显差异。生物等效性研究是评价药物质量的一个重要方法，它通过对不同剂型的一种或两种药物的药代动力学指标（如血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度和达峰时间）进行等效性分析，来评估含相同活性成分的不同药品的质量是否一致。因此，生物等效性是新药，特别是含相同活性成分的药品申报与评审的重要内容。在某些配方或生产发生变化的两个产品间进行生物等效性研究，在药物开发或药物上市阶段是非常重要的一项工作。生物等效性研究可用于新药临床期间：（1）对比早期和后期临床试验所用的制剂之间的差异；（2）临床试验和稳定性研究中所用的制剂如果不同，可以对比这些制剂之间的差异；（3）临床试验制剂和将来上市的制剂之间的差异；（4）视情况，可以评价产品强度等效。在生物等效性研究中，试验药物的参数会与参比药物的参数进行比较。在每个实验中，新制剂、采用新的生产方法或新的用途的药物作为试验药物。受试制剂、以前的制剂、采用以前的生产方法或之前的用途的药物作为参比药物。　　尼扎替丁是组胺H2受体拮抗剂，对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌有抑制作用，主要用于治疗和预防溃疡，可用于胃食管反流病(GERD)和溃疡性食管炎的治疗和维持治疗。对尼扎替丁中任何成分过敏者或对其他H2拮抗剂(如法莫替丁)过敏者禁用。本研究将以天津君安生物制药有限公司生产的尼扎替丁胶囊（规格：150mg）为参比制剂，考察山东鑫齐药业有限公司生产的尼扎替丁胶囊（规格：150mg）的人体相对生物利用度和人体生物等效性。目的：　　采用高效液相串联质谱法建立人血浆中尼扎替丁血药浓度的测定方法学并评价尼扎替丁胶囊在健康人体中的生物等效性。　　方法：　　血浆以甲醇直接沉淀蛋白，上清液用于目标物的检测；色谱柱为Waters ACQUITY UPLC BEH C18；流动相为5 mmol·L-1醋酸铵水溶液－甲醇（65:35， v/v）；流速：0.20 mL?min-1；进样量：3?L；柱温：35℃；样品室温度：6℃；采用电喷雾正离子模式电离，尼扎替丁和内标雷尼替丁的监测离子分别为(m/z)332.2→155.0，(m/z)315.2→130.0。采用随机、自身前后双交叉的实验设计，22名健康男性受试者单剂量口服150mg两种不同的尼扎替丁胶囊，采用DAS2.1软件计算药代动力学参数及相对生物利用度，评价生物等效性。药时曲线下面积（AUC）及峰浓度（Cmax）经对数转换后做方差分析和双单侧t检验并计算90％可信区间；达峰时间（Tmax）进行非参数检验。　　结果：　　采用高效液相色谱串联质谱法，尼扎替丁的线性范围为10-3000 ng·mL-1，回归方程为：f=0.01197× C-0.00027，r=0.9974。尼扎替丁低、中、高3个浓度的回收率分别为（96.5±0.8）%、（101.1±2.0）%、（93.2±1.7）%，基质效应分别为（95.6±3.7）%、（97.9±1.1）%、（92.2±5.5）%。参比制剂与受试制剂的Tmax分别为(1.11±0.41)h和(1.03±0.33)h；Cmax分别为(1297.18±339.27) ng?mL-1和(1333.64±334.68)ng?mL-1；t1/2分别为(1.71±0.18)h和(1.71±0.23)h；AUC0-12分别为(3466.63±675.08) ng·h·mL-1和(3517.27±794.10)ng·h·mL-1；AUC0-∞分别为(3508.46±680.62)ng·h·mL-1和(3558.76±799.47)ng·h·mL-1；受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.6±14.0)%。　　结论：　　建立的分析方法灵敏、快速、准确，可以用于本研究。受试制剂与参比制剂具有生物等效性。