【摘 要】
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奥达特罗（olodaterol）是德国勃林格殷格翰公司开发的长效β2受体激动剂,用于长期维持治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。由于当前用于治疗COPD症状的药物价格昂贵,COPD患者经济负担重,
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奥达特罗（olodaterol）是德国勃林格殷格翰公司开发的长效β2受体激动剂,用于长期维持治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。由于当前用于治疗COPD症状的药物价格昂贵,COPD患者经济负担重,因此运用绿色技术高效的合成奥达特罗具有重要意义。通过对已有文献的调研,将各种合成路线进行对比,最终选择了一条相对经济、环保的合成工艺路线,并对其进行了改进和优化。在奥达特罗的合成工艺研究过程中,用价格低廉的二水二氯亚锡代替二氧化铂进行硝基还原,收率相近;将文献中使用的溴代试剂用溴素进行替换,能得到高纯度的目标化合物;在进行不对称还原时,通过优化后处理条件,所得产物收率好,纯度高;在缩合反应中,用甲苯作溶剂,能将反应时间由48小时缩短到20小时。奥达特罗合成工艺总收率15.2%,色谱纯度为99.6%。终产物和各步反应中间体均通过质谱、核磁共振等方法进行了结构确证。
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