糖尿病是一种严重威胁人类健康的代谢性、终身性疾病。目前，针对糖尿病治疗的研究还是在探索中，尚未有较为满意和有效的方式。 作为我国传统医学的重要组成部分，中草药无疑为现代医药学的研究提供了一种新的思路和方向。中草药有效成分的研究是实现中药现代化的关键，也是开发具有我国自主知识产权创新药物的主要源泉。近来，通过中草药研究来寻找糖尿病治疗药物和方法已经成为一个新的研究热点。 菝葜是一种被广泛应用的传统中药，它能显著降低实验性糖尿病小鼠的血糖，但对其降血糖有效成分及其体内外酶学性质的研究少有报道。本课题以α-葡萄糖苷酶活性为导向，结合现代生物技术，分离提取菝葜中抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分单体，并进一步研究其酶学活性和体内降血糖活性，从而为新一代抗糖尿病药物的开发奠定坚实的基础。 采取的主要工艺路线：中药菝葜用70％乙醇冷浸得到乙醇浸膏，用水溶解后，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯相经硅胶柱色谱进一步纯化，共得到5个纯度较高的单体成分。 借助薄层层析鉴定以及质谱、核磁共振等波谱分析，从菝葜中分离纯化得到了5个化合物，结构分别是柚皮素(1)、4-甲基-7，11-十七碳二烯酸(2)、白藜芦醇(3)、儿茶素(4)和3，4-二羟基苯甲酸(5)。其中，化合物柚皮素和4-甲基-7，11-十七碳二烯酸是在菝葜中第一次被发现。 体外酶学实验显示5个化合物均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性，化合物1柚皮素还具有显著的醛糖还原酶抑制活性。动物实验显示，化合物1的降血糖作用接近市售药物拜糖苹，并有提高模型小鼠肝糖原活性以及降低晶状体醛糖还原酶活性的作用，显示出作为抗糖尿病及其并发症药物的潜在应用前景。