目的：探讨唇癌中MGMT、P-gp、ToPoⅡ蛋白和ToPoⅡmRNA的表达及与临床病理特征的关系。 方法：采用免疫组化S-P法检测MGMT、P-gp、ToPoⅡ蛋白在50例唇癌组织和30例唇正常组织的表达，采用原位杂交方法检测50例唇癌和30例唇正常组织中ToPoⅡmRNA的表达。 结果：(1)正常唇组织MGMT、P-gp、ToPoⅡ阳性表达分别为73％(22/30)、43％(13/30)、63％(19/30)，唇癌阳性表达分别为94％(47/50)、60％(30/50)、68％(34/50)，唇癌MGMT、P-gp表达明显高于正常唇组织(P＜0.05)，唇癌与正常唇组织ToPoⅡ的表达率无差别(P＞0.05)(2)三项指标的表达均与TNM分期、淋巴结转移有关(P＜0.05)，MGMT、P-gp随TNM分期增加，表达率上升。而ToPoⅡ随TNM分期增加，表达率下降，MGMT、P-gp在淋巴结转移组表达率上升，而ToPoⅡ表达率淋巴结转移组下降；与组织分化程度、发生部位、发病年龄无关(P＞0.05)。(3)ToPoⅡ蛋白和ToPoⅡmRNA在唇癌组织的阳性表达呈正相关(P＜0.05)。(4)三者相关性：本研究得出MGMT、P-gp、ToPoⅡ无明显相关性，其关系有待于进一步探讨。 结论：MGMT、P-gp、ToPoⅡ在唇癌的发生发展中起着不同作用，通过对它们的检测可以对唇癌的预后及化疗提供理论依据。