1,5苯并杂卓是一类具有生理活性的化合物,它们的合成、结构和生理活性一直受到 重视.该论文主要研究了2,4-二取代-2,3-二氢-1,5-苯并二氮杂卓和2,4-二取代-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓与一氯烯酮和二氯烯酮的反应.发现在室温下苯甲酰基苯并二氮杂卓与烯酮没有反应,而苯并硫氮杂卓与一氯烯酮形成了正常的β-内酰胺环产物同样条件下苯并硫氮杂卓与二氯烯酮反应时,当2-位取代基为芳基时,为正常的[2+2]环加成产物;当2-位为甲基时却得到了非预期的开环化合物.改变反应温度,使苯并杂 卓和烯酮在苯回流温度下反应,研究表明,苯并二氮杂卓得到了正常的[2+2]环加成产物,而苯并硫氮杂卓与一氯乙酰氯和二氯乙酰氯反应时,却得到不同的开环产物.上 述开环反应均为未见报道的新反应.另外,作者还用HPLC跟踪监测了1,4-二取代-2,3-二氢-1,5-苯并杂卓与卡宾的反应的进行,说明了影响形成三员环和五员环收率的因素,并用反应理解释了上现象产生的原因.并在此基础上,根据HPLC分析结果,作者采 用优化的条件,合成了具有手性的三员环化合物和五员环化合物,用X-单晶衍射对五 员环化合物进行了结构分析.