【摘 要】
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目的:我们选择Linomide和FR137316作为课题研究的先导物和阳性对照药,通过对已合成的化合物进行活性及生物毒性的筛选,结合化合物的结构特点,设计合成一系列4-羟基喹啉-3-酰胺类
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目的:我们选择Linomide和FR137316作为课题研究的先导物和阳性对照药,通过对已合成的化合物进行活性及生物毒性的筛选,结合化合物的结构特点,设计合成一系列4-羟基喹啉-3-酰胺类化合物并在此基础上寻找高效低毒的慢性肾炎治疗药物。
方法:将取代苯胺与乙氧基甲叉丙二酸二乙酯反应生成苯胺基甲叉丙二酸二乙酯后,再经高温环合生成4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯,最后以二苯醚为溶剂,经高温与各类伯胺胺解生成目标化合物。
结果:本课题在文献研究的基础上,共设计合成了9个目标化合物,所有化合物均为单一新化合物。并利用核磁共振氢谱对全部化合物进行了分析,用核磁共振碳谱、质谱对部分目标化合物进行了确认。
结论:新合成的化合物中,有一个生物活性较好的化合物。
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