先导发现是新药创制的重要环节之一,有机合成是先导发现的重要基础,而生物活性天然产物则是先导发现的重要源泉。很多具有优秀生物活性的天然产物含有共同的活性骨架(优势结构,活性基团等),但结构比较复杂,缺乏高效的有机合成方法来进行构筑,这就在一定程度上限制了从天然产物开发新药先导。因此,开发新的高效构筑复杂分子骨架的方法就显得尤为重要,并逐渐成为当今有机合成化学研究的热点之一,其中,串联反应是最有效的方法之一。　　 作为3-碳合成子的活化环丙烷类衍生物的开环反应一直受到人们的关注,并被很好的应用于串联的开环反应来构筑复杂的分子骨架；而作为4-碳合成子的甲酰环丙烷的开环反应研究甚少,将它应用于高效构筑复杂分子骨架的策略还远未被开发。最近几年,随着氮杂卡宾作为新型的有机催化剂在有机合成中的应用越来越广泛,氮杂卡宾催化下活化的甲酰环丙烷的开环串联反应开拓了甲酰环丙烷开环反应的新领域,也为我们继续研究甲酰环丙烷的开环反应提供了很好的思路和想法。　　 我们设计将活化的甲酰基环丙烷在氮杂卡宾催化下与1H-吲哚-2-甲醛类化合物发生开环串联反应,该反应通过串联的环丙烷开环/酰胺化/Aldol缩合环化,构筑了吡咯并[1,2-a]吲哚三环骨架。该类骨架广泛存在于活性天然产物分子中,在生物学领域和医药领域有着广泛的应用。因此,发展新颖、直接且高效的构筑吡咯并[1,2-a]吲哚骨架的策略方法有着重要意义。