脲类和酰胺类KCNQ2/Q3钾通道开放剂的设计、合成及其构效关系研究

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癫痫作为一种精神系统疾病,患者众多,且大多数不能治愈,只能依靠药物预防发作。电压门控型钾离子通道的研究表明KCNQ2/Q3通道可以作为抗癫痫药物开发的新的作用靶点。KCNQ2/Q3钾通道特异性开放剂Retigabine已获得欧盟上市批准。本课题组基于传统钾通道开放剂构效关系研究,在Retigabine的结构分析基础上,共合成了99个化合物。其中,58个为新的化学实体,32个具有KCNQ2/Q3通道开放活性。前期研究表明,KG-9和JM-24的活性与Retigabine相近或相当。本研
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