环酯肽类化合物是天然产物的一个重要结构类型，以其独特的结构和出色的生物活性在天然产物化学、全合成和药物研究领域被广泛关注。LydiamycinA是由Streptomyceslydicus(strainHKI0343)的次级代谢物中分离得到的一种13员环酯肽，具有非常好的抗菌活性，特别是对那些生长缓慢且具有致病性的细菌，例如结核菌种H37Rv及一种由实验室分离出来的抗药性结核菌种。CelebesidesA-C是由海洋海绵体Siliquariaspongiamirabilis中分离出的一种环酯肽，其中丝氨酸羟基被磷酸化的CelebesideA具有非常好的抗HIV病毒活性，可以抑制HIV-1病毒进入人体细胞(IC50=1.9μg/mL)。　　本论文第一章对LydiamycinA进行了全合成研究。利用脯氨酸催化的不对称肼基化反应构建piz片段，用不对称烷基化反应合成侧链PSA片段。关大环选择利用分子内Mitsunubo反应构建PBB1与丝氨酸羟基间的酯键，以中等的收率得到了大环产物。最终通过两条路线完成了LydiamycinA共八个立体异构体的化学合成工作。利用1HNMR、13CNMR、反相HPLC、手性反相HPLC等手段与标准物进行对比鉴定，证明天然产物对于大环内酯部分的结构鉴定出现误差。　　本论文第二章，主要是对CelebesideA进行全合成研究。利用底物控制的立体选择性烷基化反应合成3-甲基天冬氨酸衍生物，并完成了三肽片段的合成。在合成Ddtd片段时，采用HWE反应构建两个连续的反式双建，利用底物控制的1，3-antiallylation反应构建C7位羟基手性中心、BrownCrotylation反应同时获得C8位和C9位的甲基与羟基手性中心，而C10手性甲基则通过Evans手性助剂控制的烷基化反应引入。全合成工作的片段连接及最后阶段的合成工作正在进行中。