小分子生物碱在天然产物中占有比较大的比重，它们一般具有良好的生物活性。目前，它们被广泛运用于生物和医学研究上。此外，很多生物碱化合物也被发展用来治疗各种疾病。因此，发展高效的多样性的合成生物碱方法，并对一些含氮杂环进行结构活性关系进行研究是一个具有一定的历史，同时也仍然让人关注的课题。　　 我们在论文的第一部分，应用本组在合成多取代吡咯烷类生物碱和合成多肽类化合物方面的经验，对文献报道的吡咯烷类CCR5受体小分子拮抗剂和14元环四胺类CXCR4受体小分子拮抗剂进行了结构改造，最后找到了一类具有自主产权的高活性CCR5拮抗剂。接着，我们通过对合成路线研究，最终发现了一条利用Baylis-Hillman反应产物与光学纯的α-甲基苄胺进行成环反应为关键步骤来制备光学纯的目标化合物的实用的合成路线。　　 论文的第二部分中，我们发展了γ-氨基氯和炔酯或炔酮在碘化钠存在下进行串联的Michael加成/分子内取代反应的方法。这个方法可以以很好的多样性，较高的效率来合成多取代Piperidine，Indolizidine和Quinolizidine类生物碱。应用这个方法，我们发展了合成了天然生物碱(-)-209I的简洁路线。　　 论文的第三部分是对最近报道的具有三环骨架的生物碱alkaloid261C的全合成研究。我们通过利用天冬氨酸的衍生物的非对映选择性的乙基化反应，γ-氨基氯和炔酮作用构建多取代吡啶烷的转化，RCM反应形成8元环烯烃和接下来的分子内碘环化反应为主要步骤，完成了alkaloid261C的一个异构体的合成。