【摘 要】
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随着社会的发展和人们健康、环保意识的提高,发展新型、高效、环境友好型除草剂是农药研发的必然趋势。这不仅为现代农业生产的健康与可持续发展提供了保障,也为生态安全、食品安全以及农业贸易安全奠定了基础。由于天然产物具有选择性强、易降解、对环境污染小、不易产生抗性和作用方式独特等优势,以其作为新农药开发的先导化合物,为研发绿色农药提供了新的思路和途径。橙酮是一类天然产物,对双子叶植物具有较好的抑制作用,我
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随着社会的发展和人们健康、环保意识的提高,发展新型、高效、环境友好型除草剂是农药研发的必然趋势。这不仅为现代农业生产的健康与可持续发展提供了保障,也为生态安全、食品安全以及农业贸易安全奠定了基础。由于天然产物具有选择性强、易降解、对环境污染小、不易产生抗性和作用方式独特等优势,以其作为新农药开发的先导化合物,为研发绿色农药提供了新的思路和途径。橙酮是一类天然产物,对双子叶植物具有较好的抑制作用,我们课题组已经对橙酮进行了初步的结构优化与除草活性研究。在我们的前期研究基础上,本论文设计合成了35个4-羟基橙酮及其衍生物,在结构表征的基础上,对其进行除草活性和构效关系研究。此外,本论文还设计合成了16个N-酰基磺酰胺类化合物,并对其进行了初步的除草活性研究。具体内容如下:一、4-羟基橙酮类化合物（TM-1～TM-35）的合成与除草活性研究1.以2,6-二羟基苯乙酮为原料,通过羟基保护、α-溴代、水解环化制备得到关键中间体4-羟基苯并呋喃酮,其与芳醛发生羟醛缩合反应共合成了22个4-羟基橙酮化合物（TM-1～TM-22）。所有目标化合物的结构均采用~1H NMR、13C NMR和元素分析进行确认。采用温室盆栽法初步研究了4-羟基橙酮化合物（TM-1～TM-22）的除草活性,结果表明,在50 g/亩剂量下,茎叶处理时,部分化合物对双子叶植物油菜和反枝苋的抑制效果较好。如化合物TM-13对反枝苋的抑制率为74.5%,显著高于除草剂乙草胺（55.8%）。初步的构效关系表明,在橙酮的4-位引入羟基对除草活性是有利的,值得进行进一步的结构优化。2.在上述基础上,对4-羟基橙酮化合物进行了结构优化共合成了13个4-甲氧基橙酮和4-酰氧基橙酮衍生物（TM-23～TM-35）,结构均经~1H NMR、13C NMR和元素分析的表征。采用温室盆栽法（50、25、12.5 g/亩）研究了目标化合物的除草活性,结果表明,茎叶处理时,目标化合物对双子叶植物油菜和反枝苋的防效较高,即使降低剂量为12.5 g/亩,4-酰氧基橙酮衍生物TM-32和TM-35对油菜的防效仍为85.3%和81.6%,略低于硝磺草酮的防效（90.2%）,且显著高于乙草胺的防效。此外,我们还讨论了4-羟基橙酮类化合物的构效关系,为以后进一步优化结构提供了基础。二、N-酰基磺酰胺类化合物的合成与除草活性研究以（未）取代苯乙酸与对磺酰胺基苯甲酸为原料合成了16个N-酰基磺酰胺类化合物（TM-36～TM-51）,并通过~1H NMR、13C NMR和元素分析对其结构进行确认。采用油菜平皿法和稗草小杯法对目标化合物进行了初步的除草活性研究,结果表明,在100μg/m L和10μg/m L剂量下,大部分N-酰基磺酰胺类对油菜根长均有较好的抑制效果,而对稗草株高的抑制效果较弱。如化合物TM-43,在100和10μg/m L时对油菜根长的抑制活性分别为96.5%和88.4%。另外,我们也初步讨论了化合物的结构与除草活性的关系,为进一步设计高除草活性化合物奠定了基础。
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