毒性和抗药性是铂类抗癌药物需要解决的主要问题。提高铂类药物对肿瘤的靶向性或控制它们的释放速度可以有效降低其毒副作用,提高疗效。靶向运输和可控释放是提高药物疗效和降低其毒副作用的两种常见策略。使用肿瘤靶向性药物载体可以实现特定靶向和精确给药;使用具有控释性能的传输载体可以缩短给药时间,延长药物的体内循环时间并保持药物有效血药浓度,大大减少患者的痛苦和不便。靶向性和控释性的效果取决于能否找到或构建合适的药物载体。另一方面,量子点因其特有的荧光性质而成为生物医药领域研究的热点内容。但是它的生物安全性却成为实际应用的瓶颈。因此,量子点的水溶性和生物相容性是目前亟待解决的问题。　　 本论文涉及的研究工作主要包括以下几方面的内容:　　 第一章,回顾了铂类药物的发展历程、取得的成就和应用过程中出现的问题;介绍了药物传输系统的的进展情况,并分析了各种药物载体的特点和适用范围。概述了量子点的荧光性质,总结了关于量子点制备、增溶和修饰方面的技术。　　 第二章,构建了羧甲基纤维素修饰的超顺磁纳米簇(CMC-SPNCs),使其成为潜在的药物载体,通过羧基官能团来负载顺铂(CDDP)药物,此载药纳米簇具有优越的磁响应性,较高的药物负载量和pH响应的可控释放性能,在外加磁场下有将药物快速导向癌变部位,在肿瘤细胞的微酸性环境中缓慢释放CDDP的潜力,以达到降低对正常组织细胞的伤害,提高药物的抗癌活性并降低其毒副作用的目的。经过条件优化,制备出了由超顺磁纳米粒子组装而成的铁氧磁性簇,尺寸约在200 nm左右,经磁性测试证实这种纳米结构具有超顺磁性和高的饱和磁化强度。负载CDDP后,此纳米簇不仅很好地保持了超顺磁性和强的磁响应性,而且经体外细胞毒性试验证实它还具有与CDDP相当的抗癌活性。利用磁靶向性运输铂药,在临床肿瘤化学治疗中有着巨大的潜力。　　 第三章,利用脱铁蛋白(Apoferritin,Aft)特有的空腔结构和pH调控的解聚重组特点,将临床上广泛使用的抗癌药物顺铂(CDDP),卡铂(CBDCA)和奥沙利铂(LOHP)分别包裹进蛋白内腔中。由于一些肿瘤组织上有铁蛋白受体的丰富表达,而蛋白在包裹药物后其结构并未受到破坏,因此利用蛋白与受体间的特异性结合可将载药蛋白导向肿瘤细胞,使铂类药物对肿瘤细胞具备了潜在的靶向性。体外试验证明,负载了不同药物的Aft对鼠嗜铬神经瘤细胞(PC-12)表现出不同程度的细胞毒性,说明包裹不损害药物活性。此外还发现脱铁蛋白-顺铂(Aft-CDDP)复合物对此神经细胞呈现出浓度和时间依赖性缓释抑制性能,并且在此细胞系中摄取量比原药大大增加,这有可能克服CDDP的抗药性,进而提高其作用疗效。天然铁蛋白无毒无免疫原性,因此作为靶向性药物输送载体具有很大的应用潜力。　　 第四章,以脱铁蛋白(Aft)为载体,利用它特有的空腔结构,把量子点(QDs)包裹进蛋白内腔,以期解决QDs的水溶性和生物相容性等问题。因Aft对金属离子有特异亲和力,在螯合剂EDTA作用下通过原位方法制备CdSe QDs。包裹没有破坏Aft的结构,而且包裹后的CdSe QDs荧光性质得以保持并表现出非常低的细胞毒性;蛋白表面的活性位点为进一步耦合或与抗体,多肽和蛋白等大分子相互作用提供可能,这将拓宽QDs在生物医药领域的应用范围,为快捷、高效、高灵敏地寻找药物靶点提供技术支持。因为所用螯合剂能螯合大多数金属离子,故本研究策略也可以用来提高其他种类量子点的水溶性和生物相容性。