本论文共有六章，围绕天然产物的提取分离、结构鉴定和全合成开展研究工作，内容包括蒿属植物白苞蒿、水杉属植物水杉、狗牙花属植物重瓣狗牙花和牛奶菜属植物通光散的化学成分和药理活性研究，以及对Oleandronic acidlactone衍生物和抗真菌天然产物Parahigginol D进行的全合成研究的探索。　　在第一章的研究中，从菊科蒿属植物白苞蒿中分离鉴定出12个二炔螺环缩酮烯醇醚类化合物，其中新化合物7个(Figure1)。我们首次成功地通过X-射线单晶衍射方法确定了这类化合物的绝对构型，结合结构沟通、圆二色谱辅助验证等方法，证明了所有分离得到的12个化合物的绝对构型。在结构沟通的过程中，我们还合成了12个相同骨架结构的衍生物（Figure2）。在分离该类化合物的同时，也分离得到了7个其它结构类型的已知化合物(Figure1)。　　在第二章的研究中，从杉科植物水杉中分离鉴定出15个化合物，其中2个为新的倍半萜类化合物(Figure3)。对部分倍半萜类化合物进行了抗菌活性测试，发现被测化合物具有一定的抑制真菌活性。　　在第三章的研究中，从夹竹桃科狗牙花属植物重瓣狗牙花中分离鉴定出20个已知化合物，其中18个为吲哚生物碱，包括4个二聚体和14个单体(Figure4)。对部分吲哚生物碱进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性测试，未发现被测化合物具有显著的抑制活性。　　在第四章的研究中，从萝藦科牛奶菜属植物通光散中分离鉴定出38个C21甾体类化合物，其中包括2个新化合物(Figure5)。我们首次从中分离得到了1个具有氧化成内酯的oleandropyranoside糖单元的二糖Pachybiose的衍生物Pachybionic acid-δ-lactone，并通过X-射线单晶衍射方法确定了它的绝对构型，然后利用化学沟通方法确证了3个带有开环oleandronic acid-δ-lactone糖单元的C21甾体类化合物的立体化学。在药理活性方面，结合课题组前期的工作，我们首次对分离得到的30个C21甾体类化合物进行抑制3种ABC转运体从而逆转多药耐药的活性测试，并进行了初步的构效关系研究，为揭示此类民间药物活性物质基础提供了科学依据。　　在第五章的工作中，我们对自然界中较为少见的oleandronic acid lactone的衍生物进行了全合成探索。通过手性合成方法得到了2个呋喃型和2个吡喃型衍生物，通过谱学方法验证了它们的立体构型，为此类内酯糖的研究积累了数据（Figure6）。　　在第六章的工作中，我们对本课题组从金粟兰中分离得到的一种抗真菌活性天然产物Parahigginol D进行了全合成探索。通过使用五或六步反应，以满意的收率完成了消旋体的合成。设计的合成路线同时可能用于手性合成和结构改造，也为将来的结构修饰和构效关系研究提供了可能性（Figure7和Figure8）。