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目的：探索陕西重楼的化学成分，从而明晰其抗肿瘤活性物质基础及其构效关系，为陕西重楼的质量控制及进一步的开发和利用提供了科学依据。 方法：本课题在中医药理论指导下，结合多学科的研究技术和研究方法，对陕西重楼药材进行有效成分的提取，然后将重楼提取物用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次进行萃取后采用硅胶柱层析、大孔树脂柱层析、ODS反相硅胶柱色谱、Sephadex G色谱、制备薄层色谱（PTLC）等分离手段，对陕西重楼各萃取部位进行了系统的分离，将分离得到的化合物运用各种理化鉴别及 EI-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT(135°)等光谱技术鉴定分离得到的化合物，然后以人肝癌SMMC-772l瘤株为研究对象，采用MTT实验法对分离成分的抗肿瘤活性进行对比分析。 结果：从中共分离得到4个单体化合物，通过EI-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT(135°)等波谱解析鉴定其结构分别为偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷[BM61（1）]、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[BM26（2）]、β-谷甾醇（3）、β-蜕皮激素（4），其中偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷[BM61（1）]、β-谷甾醇（3）、β-蜕皮激素（4）三种化合物为首次从陕西重楼中分离纯化得到。其中偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷[BM61（1）]对人肝癌 SMMC-772l瘤株具有一定的抑制作用，但豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[BM26（2）]、β-谷甾醇（3）、β-蜕皮激素（4）对肿瘤细胞没有抑制作用。 结论：目前国内学者对重楼的研究较多，但分散于不同的种属，研究深度及系统性不足。陕西重楼化学成分极其药效方面研究文献较少，尚有待于进一步深入研究。本课题针对陕西重楼分离所得化合物进行抗肿瘤生物活性测试，结合药效学验证了陕西重楼抗肿瘤的活性部位。为进一步开发利用该植物提供了依据，也为开发利用陕西药用资源提供价值。