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目的：对新疆阿魏的毒性进行系统研究，用高效液相色谱法建立了十批新疆阿魏的HPLC指纹图谱，用磺酰罗丹明B比色法（SRB）对10批新疆阿魏细胞毒性进行研究。采用相关分析的方法，并进行了谱效学关系研究，确定了指纹图谱特征峰所代表的化学成分对毒性作用贡献的大小。进行新疆阿魏药材及石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇极性部位对小鼠急性毒性实验，明确新疆阿魏的毒性大小及毒性部位。采用Caco-2细胞模型对新疆阿魏乙酸乙酯部位的吸收特性进行研究，为临床应用提供实验依据。 方法：1.选择Waters2695高效液相色谱仪，WatersXTerra RpC18色谱柱，以乙腈-0.1％磷酸水溶液为流动相进行等度梯度洗脱，流速：1.0mL/min，检测波长：320nm，建立10批新疆阿魏HPLC指纹图谱。2.用SRB法研究10批新疆阿魏对大鼠NRK肾细胞的毒性，计算半数抑制浓度（IC50）。将新疆阿魏指纹图谱中量化（均数化）的特征峰数据，与SRB法测得的对大鼠NRK肾细胞的毒性结果相结合，采用相关分析的方法构建“谱-效”关系。3.对IC50差异较大的2批阿魏进行小鼠急性毒性实验，计算最大耐受量（MTD）。采用溶剂分离法将阿魏分为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇不同极性部位，进行小鼠急性毒性实验，计算MTD，明确其毒性部位。4.通过电镜扫描和倒置显微镜观察 Caco-2细胞形态学特点，以易吸收阳性对照药物盐酸普萘洛尔和难吸收阳性对照药物阿替洛尔为对照，采用 HPLC法检测阿魏酸含量，用Caco-2细胞单层膜型研究新疆阿魏的吸收特征。 结果：1.新疆阿魏HPLC指纹图谱基线平稳，分离度高，精确度、重现性、稳定性均符合要求，可作为新疆阿魏的质量控制依据。2.阿魏1、2、3、4、5、6、7、8、9、10批次对大鼠NRK肾细胞的IC50分别为38.95mg/L、40.25mg/L、115.98mg/L、25.69mg/L、157.64mg/L、73.68mg/L、118.24mg/L、60.60mg/L、163.94mg/L、199.62mg/L，采用线性相关分析的方法，表明1号峰（阿魏酸）、16号峰（法尼斯淝醇C）对毒性贡献较大，其中阿魏酸的相关系数0.8667，为正相关，对毒性有保护作用；法尼斯淝醇C相关系数-0.7939，为负相关，可能为阿魏毒性成分。3.两批阿魏对大鼠NRK肾细胞的IC50分别为38.95mg/L、115.98mg/L，其对小鼠急性毒性的MTD分别为0.6g/kg、2.5g/kg(相当于临床用量的25倍，100倍），表明阿魏有毒性；石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇不同极性部位的MTD分别为0.6g/kg（4.7g生药/kg）、1.5g/kg（9.9g生药/kg）、2.0g/kg（79.2g生药/kg）、2.0g/kg（56.6g生药/kg）（相当于临床用量的187倍、396倍、3168倍、2264倍），表明石油醚部位毒性较大。4.本研究成功建立Caco-2细胞模型，阿魏在 Caco-2细胞中的安全浓度为12.50mg/L，30,60,90,120min阿魏酸 AP侧到BL侧的Papp分别为14.6×10-6cm/s、11.8×10-6 cm/s、12.5×10-6 cm/s、13.1×10-6 cm/s。 结论：HPLC指纹图谱可作为新疆阿魏的质量控制依据，谱效学拟合结果表明，阿魏酸可能对毒性有保护作用，法尼斯淝醇 C可能为毒性成分。阿魏有一定的毒性。其毒性部位为脂溶性强的石油醚部位。阿魏酸在Caco-2单层细胞模型中吸收良好，为阿魏临床安全用药奠定实验基础。