【摘 要】
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吡唑啉类化合物作为杂环化合物的一类已被证明了存在着广泛的生物活性和药理活性。因此,发展实用、高效的合成吡唑啉类化合物的方法是十分急切且非常必要的。我们设计了α-取代重氮膦酸酯与N-丙烯酰基噁唑烷酮的不对称[3+2]反应,实现了手性吡唑啉衍生物的合成。α-取代重氮膦酸酯中重氮相连碳上连有的取代基使空间位阻进一步增大,反应活性大大降低,导致至今仍未有我们合成了一系列手性恶唑啉配体并使其与镁配位形成活化
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吡唑啉类化合物作为杂环化合物的一类已被证明了存在着广泛的生物活性和药理活性。因此,发展实用、高效的合成吡唑啉类化合物的方法是十分急切且非常必要的。我们设计了α-取代重氮膦酸酯与N-丙烯酰基噁唑烷酮的不对称[3+2]反应,实现了手性吡唑啉衍生物的合成。α-取代重氮膦酸酯中重氮相连碳上连有的取代基使空间位阻进一步增大,反应活性大大降低,导致至今仍未有我们合成了一系列手性恶唑啉配体并使其与镁配位形成活化能力较强的配合物催化该反应,通过对催化剂的筛选及反应条件(溶剂、反应温度、催化剂当量、反应浓度、添加剂等
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