【摘 要】
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咔唑心安(carazolol)是一种非特异性β受体阻断剂,具有极强的β受体阻滞和心肌保护作用.临床上可用于高血压、心绞痛、心率失常、远视和青光眼等症的治疗.目前该产品国外
【出 处】
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同济医科大学 华中科技大学同济医学院 华中科技大学
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咔唑心安(carazolol)是一种非特异性β受体阻断剂,具有极强的β受体阻滞和心肌保护作用.临床上可用于高血压、心绞痛、心率失常、远视和青光眼等症的治疗.目前该产品国外已有数家厂商生产,而国内尚无有关此药物的研究报道.该文以该药的国产化为目的,对其合成工艺进行了优化,摸索出了一条适合国内工业生产的合成路线.在此基础上,对其进行了手性HPLC拆分.作者以廉价的间苯二酚为起始原料,经催化氢化、与苯肼缩合、成环反应、催化脱氢、Williamson反应、胺解、盐酸化得到了目标化合物.在原有文献<'[1-5]>的基础上,有了较大改进,使原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,总收率由12.1%提高到16.4%,大大降低了生产成本.咔唑心安虽以消旋体给药,但只有左旋体才有β-受体阻滞作用<'[6]>.为了便于临床药学研究,阐明对映异构体药代动力学机理,作者制备了手性衍生化试剂2,3,4,6-四-0-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯(GITC),将咔唑心安用GITC衍生化,然后用正相HPLC拆分获得成功.此方法国内尚未有文献报导.综上所述,作者采用国内现有的原料,摸索出了一条适合工业生产盐酸咔唑心安的合成路线.该产品投入生产后,必将产生巨大的社会和经济效益.同时,手性HPLC拆分β-氨基醇类药物的成功,也为直接而准确地定量分析此类药物对映异构体纯度,控制左旋体的质量,提供了新持手段,为临床药学研究打下了基础.
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