本论文中我们主要设计合成了两大类共12个多萘环缀合的双萘酰亚胺化合物。通过NMR,IR,HRMS等方法确定了化合物的结构,利用MTT法研究药物的体外抗肿瘤活性,通过细胞凋亡与细胞周期实验研究化合物对肿瘤细胞的影响,通过激光共聚焦观察化合物在肿瘤细胞中的定位,还通过紫外-可见光谱和粘度测量探讨其对DNA的作用模式。首先,我们合成了8个单萘环缀合的双萘酰亚胺化合物。通过NMR,IR,HRMS等方法确定了化合物的结构。紫外、粘度滴定结果均显示该系列化合物具有良好的DNA嵌插能力。其中化合物5b-5h对DNA结合常数K_b分别为1.153×10⁵M^-1、1.968×10⁵M^-1、1.718×10⁵M^-1、3.87×10⁵M^-1、2.933×10⁵M^-1、1.269×10⁵M^-1和0.957×10⁵M^-1。体外抗肿瘤活性表明,该系列化合物均对肿瘤细胞有一定的抑制增殖活性,5a、5c和5f的抗肿瘤活性都优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。选用活性较强的化合物（5a、5c和5f）对BGC823肿瘤细胞分别进行凋亡和周期实验,发现化合物在细胞的早期凋亡作用特别明显。我们选择了Hep G2肿瘤细胞株进行化合物的染色实验,发现化合物5a-5h在细胞核和细胞质中均有分布,由此可以说明该系列化合物能够部分进入肿瘤细胞核中。我们进一步研究合成了双萘环缀合的双萘酰亚胺化合物9c-11c和9f,通过增加链长和萘环的数量来研究其对抗肿瘤活性的影响。通过粘度滴定和紫外滴定研究发现,该系列化合物也能嵌入到DNA碱基对中。其结合常数K_b分别为7.157×105M^-1、5.664×105M^-1和0.827×105M^-1,由此可知,化合物与DNA的作用强度与链长、溶解度有关。体外肿瘤细胞增殖抑制实验中,化合物9c-11c的抗肿瘤活性都优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。我们进一步选取化合物10c和11c对BGC823肿瘤细胞分别进行凋亡和周期实验,我们发现化合物在细胞的早期凋亡作用特别明显。我们同样选择了Hep G2肿瘤细胞株进行染色实验,研究发现,化合物9c-11c在细胞核和细胞质中均有分布,由此可以说明双萘环缀合的双萘酰亚胺化合物也能够部分进入肿瘤细胞核中。