【摘 要】
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冬凌草[Isodon rubescens(Hemsley)H.Hara]系唇形科(Labiatae)香茶菜属(Isodon)多年生草本植物,因其重要的药用价值,被《中国药典》正文部分收载。冬凌草常被用以治疗各种炎症,
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冬凌草[Isodon rubescens(Hemsley)H.Hara]系唇形科(Labiatae)香茶菜属(Isodon)多年生草本植物,因其重要的药用价值,被《中国药典》正文部分收载。冬凌草常被用以治疗各种炎症,上呼吸道感染及肿瘤,其丰富的二萜类化学成分被认为是其发挥疗效的重要物质基础。然而研究表明,不同产地冬凌草中的二萜类化合物在结构类型上有着较大的差异。如河南省济源市所产冬凌草中的二萜类化合物主要以7,20-环氧-对映-贝壳杉烷型为主,且富含公认的药效成分冬凌草甲素(oridonin)和乙素(ponicidin)。 冬凌草片是以冬凌草提取物为原料制成的中成药片剂。可用于治疗咽喉肿痛、声带嘶哑、扁桃体炎、咽炎、口腔炎症及癌症的辅助治疗。河南省济源市济世药业所生产的冬凌草片,除将济源产的冬凌草作为原材料外,还采购了山西省绛县产的冬凌草药材。为了深入探究其与道地药材的差别;为其作为冬凌草片原料提供科学依据;明确该产地冬凌草中冬凌草甲素、乙素及其它具有抗炎、抗肿瘤等生物活性的二萜类化合物的含量和组成,对绛县产冬凌草药材进行了研究。 第一章论述了产自山西省运城市绛县的冬凌草药材(Rabdosiae Rubescentis Herba)中冬凌草甲素及乙素的含量测定,及其化学成分和生物活性研究;第二章综述了抗癌活性先导化合物-冬凌草甲素的研究进展。 含量测定的结果显示,绛县产冬凌草中冬凌草甲素的含量为0.45%,乙素的含量为0.14%,符合药典标准。利用各种色谱技术,波谱分析以及单晶X-衍射分析等手段,从绛县产冬凌草药材中共分离鉴定了53个化合物,其中二萜化合物有49个,包括19个新二萜,主要以7,20-环氧-对映-贝壳杉烷型为主。对部分二萜化合物进行了五株人肿瘤细胞的体外细胞毒活性筛选,以及LPS诱导的RAW264.7细胞内NO生成的抑制活性筛选。一些二萜化合物表现出较强的抗肿瘤活性和抗炎活性。本研究工作为济世药业有限公司对冬凌草原材料的采购,提供了一定的科学依据。
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