【摘 要】
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唾液酸在肿瘤细胞生长或转移等过程中扮演着十分重要的角色，唾液酸与细胞表面的糖链缀合，是通过唾液酸转移酶的作用实现的，唾液酸胞苷单磷酸酯(CMP-Neu5Ac)为唾液酸转移酶的天然
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唾液酸在肿瘤细胞生长或转移等过程中扮演着十分重要的角色，唾液酸与细胞表面的糖链缀合，是通过唾液酸转移酶的作用实现的，唾液酸胞苷单磷酸酯(CMP-Neu5Ac)为唾液酸转移酶的天然供体，通过阻断或扰乱唾液酸转移酶对CMP-Neu5Ac的识别，能够使细胞表面的唾液酸量减少，降低癌细胞转移的结节数。本项目设计以0原子的电子等排体S替换Neu5Ac糖环中的0原子合成CMP-Neu5Ac的类似物，从而达到稳定其反应过程中过渡态和提高模拟物生物膜渗透性，增强抑制唾液酸转移酶的能力的目的，以期发现活性高、选择性好的新型唾液酸转移酶抑制剂。本文是作者完成课题部分工作的研究总结。作者在此工作中共合成了27个化合物，所得的中间体SJ-9不仅可作为合成CMP-S-NeLl5Ac的前体；而且SJ-9作为寡糖合成的“building block”，也具有一定的实用意义。
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