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黄芩是一种具有广谱药理作用的传统中药。其主要生物活性成分是黄酮类化合物黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素。近年米，生物医学和新药开发等领域的发展极大的促进了黄芩等天然产物化学成分和药理作用的研究，并取得了显著的进展。黄芩在传统医学中常被用于各种病症的治疗，在现代临床上，其抗炎、抗肿瘤等作用受到越来越多的关注。然而到目前为止，黄芩药物活性成分产生药效功能的分子靶标仍然不清楚、分子相互作用机制不明确。因此，在细胞层次上研究黄芩药物活性单体的细胞内分布及对细胞增殖的影响，探讨中药黄芩对细胞信号通路的调控作用具有重要意义。本文基于黄酮类生物活性分子黄芩素和汉黄芩素为结构单元，与荧光染料分子偶联，设计、合成并表征了两种含汉黄芩素单体结构的荧光探针。其中偶联ATTO565荧光基团的探针既保留了汉黄芩素的生物活性，又具有荧光基团优良的光物理性质，成功应用于汉黄芩素细胞摄入和亚细胞分布等方面的成像研究。 主要研究内容包括以下几个部分。 (1)将黄芩中活性单体汉黄芩素分别与荧光染料荧光素和ATTO565进行偶联，设计、合成以及表征（核磁共振波谱和质谱）了两种基于汉黄芩素的生物活性分子荧光探针。 (2)应用紫外可见吸收光谱、荧光光谱等分析技术研究了目标荧光探针的光物理性质。结果表明偶联ATTO565的荧光探针具有较高的荧光量子产率，与ATTO565的光谱性质类似，说明探针保留了ATTO565优良的荧光特性。 (3)采用MTT法测试了偶联ATTO565的荧光探针对两种人源肿瘤细胞株(A549和HeLa)的增殖抑制活性，结果表明探针对肿瘤细胞有抑制活性，且其活性与汉黄芩素单体的活性相当。 (4)综合采用激光扫描共聚焦显微镜成像(Confocal)和受激发射损耗荧光显微镜成像技术(STED)研究了偶联了ATTO565的荧光探针在细胞中的分布。结果表明，探针主要富集在细胞质中的线粒体中，在溶酶体中亦有少量分布。说明目标探针的靶标主要位于线粒体和溶酶体中。