有机小分子药物的水溶性是极为重要的物理化学性质，良好的水溶性不仅能够提高药物在体内的吸收，而且有助于药物的药效发挥，提升药物在人体内的吸收、分布、代谢、排泄等药代动力学性质。本课题利用化学修饰的方法改善药物分子脱水穿心莲内酯的水溶性，提高脱水穿心莲内酯在体内的生物利用度，开展脱水穿心莲内酯的水溶性改性及其生物活性评价，研究内容包括：　　1.聚乙二醇取代的脱水穿心莲内酯的合成。以不同聚合度的聚乙二醇单甲醚为水溶性基团对脱水穿心莲内酯进行结构修饰，设计并合成了一系列单取代的脱水穿心莲内酯化合物和双取代的脱水穿心莲内酯化合物。　　2.聚乙二醇取代的脱水穿心莲内酯的水溶性和脂水分配系数。利用高效液相色谱(HPLC)法表征了上述聚乙二醇单甲醚修饰的脱水穿心莲内酯化合物在室温下缓冲溶液(pH=7.4)中的溶解度及在卵磷脂/水体系中的脂水分配系数。结果表明，聚乙二醇单甲醚修饰的脱水穿心莲内酯化合物的水溶性有明显提高，其脂水分配系数(log P)在1-3之间。　　3.聚乙二醇取代的脱水穿心莲内酯的生物活性评价。评价了聚乙二醇单甲醚取代的脱水穿心莲内酯对大肠杆菌(E.Coli)的抗菌效果、对肝癌细胞的抗肿瘤抑制作用及其化合物的细胞毒性等。结果表明:与未修饰的脱水穿心莲内酯相比，聚乙二醇单甲醚修饰后的脱水穿心莲内酯的抗菌性和抗肿瘤抑制作用有明显提高，而细胞毒性明显降低。