【摘 要】
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斑蝥是中国民间传统中药,从斑蝥体内提取的斑蝥素可干扰癌细胞核酸及蛋白质代谢,具有明显的抗癌作用.但其毒性较大,用药不当易使人中毒甚至死亡.斑蝥素的化学合成比较困难,难
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斑蝥是中国民间传统中药,从斑蝥体内提取的斑蝥素可干扰癌细胞核酸及蛋白质代谢,具有明显的抗癌作用.但其毒性较大,用药不当易使人中毒甚至死亡.斑蝥素的化学合成比较困难,难以大量投入生产.相反,去甲斑蝥素易合成,具有类似抗肿瘤活性且毒性小,已经用于临床.因此,围绕斑蝥素和去甲斑蝥素的结构改造及合成工作,倍受重视.近十年来,已经合成出大量的斑蝥素和去甲斑蝥素衍生物并对其进行活性筛选,其中有少数此类衍生物具有较强的生理活性,已经投入临床使用.有关斑蝥素及其衍生物构效关系的研究,也取得较大的进展.该文从呋喃出发,合成了3种去甲斑蝥素衍生物.该文又从呋喃的两种衍生物2-氨甲基呋喃,2-乙氧羰甲基呋喃出发,合成了5种1-C上取代的去甲斑蝥素衍生物,其中有3个未见报道.针对在2-C上引入酯基,该文从以下合成路线进行探讨:1、从L-天冬氨酸出发,经溴代、酯化、魏惕希、酯环化成酐反应和Diels-Alder反应;2、Cis-acontic anhydride和呋喃进行Diels-Alder反应再酯化;3、去甲斑蝥素和溴乙酸乙酯,以THF为溶剂,在催化剂KF/A1203存在的条件下回流,直接在2-C上位引入乙氧基羰甲基.这是一类新的反应类型,反应条件优化及反应的重现性问题还需进一步探讨.所合成斑蝥素衍生物的抗肿瘤活性由中山大学肿瘤研究所进行测试,其中有两种合成物对肿瘤细胞KB-3-1的IC50值小于40 mg/mL.
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