【摘 要】
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探索、发现不仅具有新结构,而且具有新靶标的农药活性化合物,是目前新农药创制研究关注的焦点.丙酮酸脱氢酶系是一个具有开发新农药意义的作用靶标,该文以取代苯氧乙酰氧基烃
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探索、发现不仅具有新结构,而且具有新靶标的农药活性化合物,是目前新农药创制研究关注的焦点.丙酮酸脱氢酶系是一个具有开发新农药意义的作用靶标,该文以取代苯氧乙酰氧基烃基(次)膦酸酯为先导母体,采用生物合理设计方法,重点开展新型靶标酶抑制剂的优化设计、合成以及性质研究.发现了一批具有较高除草、杀菌活性的新型α-氧代(次)膦酸醑(盐)类衍生物(Ⅰ、Ⅱ)以及具有商品化潜力的活性化合物ID-16.而基于乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂吡啶并嘧啶衍生物也具有广泛的生物活性,我们选择目前人们研究极少的吡啶并[4,3-d]嘧啶为母体骨架,首次发现具有优异除草、杀菌活性并具有新颖结构的吡啶并[4,3-d]嘧啶类衍生物(Ⅲ).从而证实了该研究的立题设计思想,达到了研究的预期目的.
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