血管紧张素转换酶抑制剂是近年来发展迅速的一类心血管药物，由于其独特的药理作用和良好的疗效，被广泛应用于高血压、心力衰竭和冠心病等心血管疾病的治疗，也是WHO推荐的一线抗高血压药物。 本文主要总结了血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制、临床应用、存在的问题、副作用成因、以及计算机在新血管紧张素转换酶抑制剂设计中的应用和血管紧张素转换酶抑制剂合成。 在前人研究和对现有数据分析总结的基础上，通过“计算机辅助设计”设计了四种副作用可能较小的类似物，并对该类化合物的合成方法进行了较系统地分析研究，设计了一条通用合成路线，此路线采用碱金属保护下的Micheal加成法，避免了对映异构体的拆分，克服了选择性催化还原方法毒性较大的问题。以BTC为酰化剂，通过NCA方法较便利地合成出光学纯度较高的血管紧张素转换酶抑制剂的代表性品种依那普利及本文设计的四种新化合物，并经过元素、红外、核磁分析确认了结构。