γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）受体作为有机氯、氟虫腈以及阿维菌素类杀虫剂的作用靶标，是目前农药研究热点之一。　　 本文通过分析建立的作用于GABA受体印防己苦毒素（picrotoxin，PIC）位点的药效团模型，获得药效团信息，参考文献、结合生物电子等排原理，进行药物分子设计。设计以芳香环作为疏水中心，以二唑啉酮结构作为两个氢键受体中心的三个系列芳基二唑啉酮（醇）类化合物：3-芳基-5-异噁唑啉酮、3-芳基-5-吡唑啉酮、5-芳基-3-异噁唑啉醇，作为潜在的作用于GABA受体的杀虫剂。　　 本文以芳基甲酸为起始原料，经酰化，缩合，醇解制得制得中间体3-芳基-3-氧代丙酸乙酯，最后3-芳基-3-氧代丙酸乙酯与盐酸羟胺关环制得8个3-芳基-5-异噁唑啉酮。以中间体3-芳基-3-氧代丙酸乙酯和水合肼关环制得6个3-芳基-5-吡唑啉酮。　　 本文探讨了5-取代-3-异噁唑啉醇类化合物的3种合成方法，探索了以B-酮酸酯和盐酸羟胺为原料合成5-芳基-3-异噁唑啉醇的可行性。开发了一条以芳香醛为起始原料，经Witting反应、溴加成、环合制备5-芳基-3-异噁唑啉醇的新路线，合成了7个5-芳基-3-异噁唑啉醇系列化合物，此路线原料易得，操作简单，总收率在50％以上。　　 所有21个目标化合物均通过熔点、核磁、质谱和元素分析确认。此外，作者探讨了三个系列的芳基二唑啉酮（醇）类化合物的可能的关环机理。