【摘 要】
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目的:利用环糊精超分子技术改进依达拉奉的理化性质,为研制新型制剂提供依据。
方法]:采用计算机分子模拟、紫外分光光度法和相溶解度法考察依达拉奉与环糊精包合的可能
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目的:利用环糊精超分子技术改进依达拉奉的理化性质,为研制新型制剂提供依据。
方法]:采用计算机分子模拟、紫外分光光度法和相溶解度法考察依达拉奉与环糊精包合的可能性,测定包合常数；研磨法和冷冻干燥法制备β-CD和Hp-β-CD、SBE-β-CD包合物；热分析(DTA、TGA和DSC)及谱学分析(XRD和NMR)验证包合物的存在及包合部位；光度法测定包合后依达拉奉的溶解度及理化稳定性；HPLC法检测包合前后依达拉奉的口服生物利用度；研制环糊精包合片剂和冻干粉针剂,光谱法检测自制和市售制剂溶血率。
结果:依达拉奉与环糊精包合后能量下降明显,包合常数Ka为146 M-1～4285 M-1,可形成稳定包合物,热分析及XRD结果验证了包合物的存在,NMR光谱(1H-1H ROESY)显示存在苯环先进入和杂环先进入两种包合方式；同时表明依达拉奉在水溶液中具有两种构型,包合能显著提高酮式构型的含量；包合技术增加了依达拉奉溶解度,提高了理化稳定性；口服生物利用度实验结果显示:经β-CD、HP-β-CD和SBE-β-CD包合后,依达拉奉的最大血药浓度、AUC和半衰期(T1/2)分别提高了6.0～8.0倍,9.8～11.3倍和1.7～2.2倍:溶血实验结果显示:自制制剂的溶血率显著降低,仅为市售制剂的1/8～1/3。
结论:环糊精能显著改善依达拉奉的理化性质,提高口服生物利用度,降低制剂毒副作用；利用超分子技术开发依达拉奉制剂具有应用价值。
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