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普瑞巴林一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。鉴于其临床应用广泛,因此开展其合成和质量研究具有非常重要的现实意义!通过对普瑞巴林合成路线的系统调研,在参考相关路线的基础上,我们开发了一条新的合成路线。该路线以异戊醛和丙二酸二甲酯为起始物料,经过Knoevenagel缩合反应、与硝基甲烷加成反应、还原反应、水解和拆分反应得到普瑞巴林。相对其它合成路线,该路线主要优点包括：1、相对苯乙胺拆分路线