随着人们对复杂手性分子对映体不同生理作用的深入了解，不对称合成的研究得到了迅速发展，目前已成为化学化工研究的热门领域之一。糖是自然界大量存在的价廉、易得且对环境友好的有价值的手性源，由于其所特有的立体和电子效应，糖分子经修饰后作为手性配体越来越多地被用于各类不对称催化反应中。论文以D-(+)-葡萄糖为原料，合成了有手性特征的具有一定的生物活性的含三唑环和噻唑环的糖结构中间体，运用“Click”化学在葡萄糖分子内合成具有独特空间结构和电子性质的、具有不同配位原子的手性 P、N双齿手性配体，并用于Pd催化不对称烯丙基化反应等不对称催化反应中。论文共分为三部分：　　第一章：综述了糖基杂环化合物的制备、发展趋势以及相关生理活性的研究状况；总结了近年来与本课题相关的重要的单齿膦配体和P、N双齿手性配体的合成及催化的不对称合成反应，尤其是糖作为手性载体的不对称合成反应及合成方法，并由此提出了本课题的研究目标和研究思路。　　第二章：开展了以D-(+)-葡萄糖为原料，经特戊酰基化、叠氮化得到了2，3，4，6-四-O-特戊酰基-D-吡喃葡萄糖叠氮，在此基础上运用“Click”化学与不同的芳基炔反应，合成了一系列葡萄糖基三唑类化合物；把葡萄糖叠氮经Pd/C催化加氢合成得葡萄糖胺，然后与异硫氰酸酯反应合成糖基硫脲，与相应的酮环合反应得一系列葡萄糖基噻唑类化合物，并对该类化合物进行生理活性的初步研究。　　第三章：我们设计利用与糖基相连的氮原子所具有的手性环境，和膦一起作为配体的两个作用臂，合成了葡萄糖衍生的新的P、N配体，与相应的金属配合物配位得到手性催化剂，并将手性P、N配体用于Pd催化不对称烯丙基化等反应中，优化了实验条件，获得了中等的催化活性，并对配体的催化机理及配位方式进行探讨。