【摘 要】
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吡咯烷酮结构广泛存在于天然产物和药物分子中,通过1,3-偶极环加成方式制备吡咯烷酮的方法因其原料易得、操作简单、绿色无污染等优点而备受关注。本文就[3+2]环加成方式生成
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吡咯烷酮结构广泛存在于天然产物和药物分子中,通过1,3-偶极环加成方式制备吡咯烷酮的方法因其原料易得、操作简单、绿色无污染等优点而备受关注。本文就[3+2]环加成方式生成多取代吡咯烷酮的高效合成方法进行了深入探讨和研究。第一章中,我们对吡咯烷酮类化合物的应用及发展进行了概述,并对吡咯烷酮类化合物的合成方法展开了讨论。按照成环方式,分5个部分进行阐述:1.分子内环化反应;2.分子间环加成反应;3.β-内酰胺扩环反应;4.Redox反应;5.其他类型反应,并重点讨论了分子间[4+1]和[3+2]环加成反应。第二章中,我们简要介绍了氮杂氧杂烯丙基正离子中间体的发展历程及其参与形式[3+n]环加成反应,构筑复杂含氮杂环化合物。本论文以此为设计思路,采用α卤代羟肟酸酯为原料,生成氮杂氧杂烯丙基正离子中间体,进一步和芳基烯烃化合物发生形式[3+2]环加成反应,合成多取代吡咯烷酮类化合物。该方法原料易得,操作简单,条件温和,更为重要的是,具有较好的反应收率和优秀的区域选择性及非对映选择性(dr>20:1)的结果。
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