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急性子(Semen Impatientis)为凤仙花科凤仙花属(Impatiens)凤仙花(Impatiens balsamina L.)的干燥成熟种子。夏、秋季果实成熟而未开裂时采收,晒干,搓出种子,除去果皮及杂质而得。其味苦,辛,性温,有小毒,具有破血软坚,消积的功效,临床上用于避孕,食管贲门癌及梗阻、肿瘤,经闭等。国内外对凤仙花的花的化学成分研究报道较多,对急性子的研究报道相对较少。为了研究急性子是否具有抗肿瘤作用,充分利用我国的丰富资源,发挥我国历史悠久的中药文化的优势,寻找其有效成分,对其抗肿瘤活性成分和主要化学成分的含量测定进行了初步研究。作者采用溶剂提取、萃取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、ODS柱层析和MCI柱层析以及重结晶等方法,较为系统的研究了急性子的化学成分。从其80%和60%的乙醇提取物中分离纯化得到10个化合物,根据理化性质,应用MS,1HNMR, 13CNMR, DEPT, HSQC, HMBC, NOESY等波谱方法鉴定了9个。包括3个萘醌类化合物：balsaminones A (5-hydroxy-6-methoxy-dinaphtho[1,2-b:2’,3’-d]furan-7,12-dione,, Ib-1)、balsaminones B (5-β-D-glucosyloxy-6-methoxy-dinaphtho[1,2-b:2’,3’-d]furan-7,12-dione, Ib-2)、balsaminones C (6-hydroxy-6-acetonyl-dinaphtho[1,2-b:2’,3’-d]furan-5,7,12-triktone,Ib-3),4个三萜皂苷类化合物：凤仙萜四醇苷A(hosenkoside A,Ib-4)、凤仙萜四醇苷B(hosenkoside B,Ib-5)、凤仙萜四醇苷C(hosenkoside C,Ib-6)、凤仙萜四醇苷D(hosenkoside D, Ib-7),2个黄酮类化合物：槲皮素-3-O-[α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖]-5-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-[α-L-rhamnose-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-5-0-β-D-glucopyranoside, Ib-8}、槲皮素-3-O-[(6"’-O-咖啡酸酯)-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖]-5-O-β-D-葡萄糖{quercetin-3-O-[(6"’-O-caffeoyl)-a-L-rhamnose-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-5-0-β-D-glucopyranoside, Ib-9}。其中化合物Ib-3,为新化合物。目前急性子抗肿瘤作用的研究尚未见报道,本研究以人肺癌A549细胞株和人宫颈癌Hela细胞株为试验对象,采用MTT法对从急性子中分离得到的凤仙萜四醇苷类化合物、双萘呋喃-7,12-酮类化合物和黄酮苷类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。首次发现从急性子中分离得到的凤仙萜四醇苷类化合物、双萘呋喃-7,12-酮类化合物和黄酮苷类化合物均对A549肿瘤细胞具有一定的抑制作用。其中,凤仙萜四醇苷C的IC50为68.16μmo1.L-1,凤仙萜四醇苷A、B、D的IC50均>80μmo1·L-1。新化合物balsaminone C的IC50达到9.356μmol·L-11, balsaminone A的IC50达到19.046μmol·L-1,blsaminone B的IC50达到57.725μmol-L-1。例皮素-3-O-[α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖]-5-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮素-3-O-[(6"’-O-咖啡酸酯)-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖]5-O-β-D-葡萄糖对A549和Hela细胞的IC5o均>100gmol·L-1。采用流式细胞仪测定凤仙萜四醇苷类和双萘呋哺-7,12-酮类化合物对A549细胞周期的影响,实验发现凤仙萜四醇苷A使A549细胞S期细胞比例较正常对照组增加,G2/M期细胞比例较正常对照组减少,且随着浓度的增加呈现一定的规律,Go/G1期细胞比例没有变化。凤仙萜四醇苷B和凤仙萜四醇苷C作用于A549细胞,Go/G1、S、G2/M期细胞比例变化不大。balsaminone B作用48h对G2/M期细胞比例变化不大,Go/G1期细胞比例减少,S期细胞比例明显升高,且呈明显的剂量依赖性(P<0.05),而balsaminone A作用48h使Go/G1期细胞的比例减少,S期和G2/M期细胞比例升高,但无明显的剂量依赖性。下一步我们还将进一步明确急性子抗肿瘤更多的有效成分以及更多的作用机制。对急性子药材中主要成分进行含量测定,首次建立HPLC-ELSD同时测定急性子药材中凤仙萜四醇苷A、B、C、D 4种成分含量的方法,首次采用RP-HPLC测定急性子药材中槲皮素-3-O-[(6"’-O-咖啡酸酯)-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖基]-5-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-[α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖基]-5-O-β-D-葡萄糖苷和balsaminone A、balsaminone B的含量,填补了目前急性子药材质量标准中含量测定指标的空白,其研究结果为急性子质量标准的完善和急性子的开发利用提供了准备。