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目的:观察白花蛇舌草水煎剂对大鼠细胞色素P450(CYP450)1A2亚型的影响,证明白花蛇舌草对细胞色素P450(CYP450)1A2亚型是否存在抑制作用,明确白花蛇舌草在临床应用过程中是否存在针对细胞色素P450(CYP450)1A2亚型的药物代谢性相互作用。
方法:用Western Blot方法测定大鼠CYP450 1A2亚型的蛋白表达。通过高效液相色谱(HPLC)法测定全血中咖啡因的代谢率,研究白花蛇舌草水煎剂对大鼠肝脏CYP1A2的影响;用HPLC法测定非那西丁的代谢率,确定白花蛇舌草水煎剂对大鼠肝微粒体CYP1A2活性的影响。
结果:Western Blot分析结果表明,白花蛇舌草水煎剂对CYP1A2蛋白表达没有影响。实验组(高、中、低剂量组)大鼠分别给予白花蛇舌草水煎剂5.84g·kg<-1>、8.26 g·kg<-1>、11.68 g·kg<-1>,其咖啡因代谢率分别为(33.62±5.08)%、(32.19±4.87)%、(31.05±4.93)%;对照组给予生理-盐水,其咖啡因代谢率为(30.73±5.40)%。实验各剂量组与对照组间咖啡因代谢率均无显著性差异(p>0.05)。肝微粒体体外温孵实验中,实验各剂量组和对照组非那西丁代谢率分别为(3.76±0.83)%、(3.61±0.79)%、(3.84±0.86)%、(3.81±0.82)%,实验各剂量组与对照组间非那西丁代谢率均无显著性差异(p>0.05)。
结论:体内、体外实验结果均表明,白花蛇舌草水煎剂对大鼠肝脏CYP1A2亚型没有抑制作用,在临床应用白花蛇舌草治疗过程中不会存在针对细胞色素P450(CYP450)1A2亚型的药物代谢性相互作用。