本文采用生物活性(α-葡萄糖苷酶活性)指导下的导向分离技术从中药虎杖中分离和纯化了具有显著α-葡萄糖苷酶抑制活性的两种物质-A和B。首次确认这两种成分对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶都具有强烈的抑制活性。动物实验显示：两种物质均能明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖及正常小鼠的餐后血糖。本文侧重探讨了活性组分的筛选、分离提取和纯化工艺以及两种组分的化学、酶学性质及体内降血糖活性。 活性物质分离提取和纯化的主要工艺路线：乙醇浸提→石油醚脱脂→乙酸乙酯萃取→硅胶柱层析→浓缩干燥。得到HPLC纯度分别为96.3％和99％以上的两种组分，经红外、质谱、核磁共振及相关化学方法定性分析，初步确定分别为大黄素类物质(下文简称A)和二苯乙烯类物质(下文简称B)。酶促反应动力学实验表明：物质A对α-葡萄糖苷酶为竞争性抑制，比活性为298U/mg，Km=0.179mmol/L，Ki=3.09μg/mL；物质B对α-葡萄糖苷酶为非竞争性抑制，比活性为408U/mg，Km=0.182mmol/L，Ki=2.78μg/mL。动物实验表明，每天按200mg/kg小鼠给药，连续给药八天，物质A和物质B对四氧嘧啶糖尿病小鼠均有明显的降血糖作用，其中物质B的降血糖效果要优于物质A，接近市售格华止和拜糖苹的降糖效果。按300mg/kg给药的小鼠餐后血糖实验中两种物质均显示出较好的降餐后血糖作用。