喹唑啉酮骨架广泛存在于天然产物中,因喹唑啉类衍生物具有多种生物活性,使其在医药,农业等领域有极为重要的作用。近几十年里,被越来越多的科学家所关注。因此,研究喹唑啉酮及其衍生物的合成和活性有着极为重要的意义。过渡金属催化的C-H官能化反应是近十几年来科学家所关注的重点,此方法相比以前的偶联反应,节省了时间和反应步骤,是合成目标产物的有效方法。因此,C-H官能团化得到了极为迅速的发展和广泛的运用。过渡金属铑因其优秀的反应活性和适用范围广的特点成为了C-H官能团化活化常用的催化剂。在此基础上我们继续对喹唑啉2-位芳基进行铑催化的C-H官能化。本论文将从以下三个方面进行论述:第一章,简述近几年来合成喹唑啉骨架化合物的进展、N导向的C-H活化反应研究进展、喹唑啉作为导向基团的C-H活化反应研究进展。第二章,基于硫叶立德试剂作为一种被新开发的卡宾前体,被广泛运用到C-H官能化中;我们以2-芳基喹唑啉酮与硫叶立德试剂为原料,发展了铑催化的喹唑啉酮邻位C-H苯甲酰甲基化反应。该反应高效且原子经济。第三章,基于单氟烯烃在有机合成、药物化学、肽化学等方面发挥着重要作用;我们以2-芳基喹唑啉酮与2,2-二氟乙烯基甲苯磺酸酯为原料,发展了2-芳基喹唑啉酮邻位C-H单氟烯基化的反应。该反应条件温和,官能团耐受性良好。