浙贝乙素胆酸盐是以中药复方蛇胆川贝散为依据,根据结构拼合原理,利用蛇胆的主要有效成分之一胆酸,及湖北贝母主要有效成分之一浙贝乙素为原料,合成而得到的药物。初步药理试验表明,它的镇咳、去痰、平喘作用均比浙贝乙素和胆酸明显,且其毒性远低于浙贝乙素,因而浙贝乙素胆酸盐是一种值得进一步开发的药物。本文主要对浙贝乙素胆酸盐合成的工艺优化作进一步的讨论,同时,对其理化性质及稳定性进行考察,为其质量标准的制定提供参考的依据。在浙贝乙素胆酸盐的合成工艺中,以毒性较大的四氢呋喃作为反应溶媒,反应时间为24小时。本研究尝试利用其它毒性更小的有机试剂作为反应溶媒,同时设计正交试验,考察反应时间、反应温度及反应所需要的溶剂比例对反应产率的影响。结果,以毒性更小,更安全的乙醇代替四氢呋喃作为反应溶媒,反应时间缩短至12小时,反应产物仍为浙贝乙素胆酸盐,且产率大于90%。本试验以《中华人民共和国药典》为指导,全面考察了浙贝乙素胆酸盐的物理性质,如:溶解性、熔点、比旋度、红外吸收光谱、紫外可见吸收光谱等。另外,还考察了它的化学性质,如:水溶液的pH值、遇酸或碱的水解反应、遇生物碱沉淀剂的反应。结合这些试验的结果,进一步研究浙贝乙素胆酸盐的鉴别和含量测定方法。其中值得注意的是,浙贝乙素胆酸盐的IR数据与浙贝乙素和胆酸的混合物的IR数据明显不同,浙贝乙素胆酸盐红外吸收光谱图2348 cm-1处有一弱吸收峰,且2756 cm-1未见浙贝乙素的特征峰,因此,红外吸收光谱法可作为浙贝乙素胆酸盐的主要鉴别方法;同时,可结合浙贝乙素胆酸盐其它理化性质的特点对其作进一步的鉴别。在含量测定方法上,因为浙贝乙素胆酸盐不存在明显的紫外吸收,本试验采取了比色法和HPLC-ELSD法对其进行含量测定。两种方法均得到较好的结果,但HPLC-ELSD法的准确度较高,回收率达到99%以上。本试验还对浙贝乙素胆酸盐的稳定性进行了考察,以《中华人民共和国药典》为指导,开展了影响因素试验和加速试验。影响因素试验中发现,浙贝乙素胆酸盐对高温和光照均不敏感,有弱的吸湿性,遇酸碱或氧化剂会发生变质。加速试验是在相对湿度为75±5%,温度为40±2℃的条件下进行的;结果发现,试验的第三个月,其中两批样品出现少量结块的现象,试验第六个月,三批样品都出现结块现象,但样品的溶解性和含量均没有发生明显的变化,TLC和HPLC的分析结果显示,没有新的物质生成;结块可能是样品吸水所引起的,而并非发生了质的变化。