【摘 要】
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CCR5是近年来新发现的HIV-1的辅助受体,本课题首先模建了CCR5的三维结构,并以此为基础,通过分析受体的结构特征及其与配体的相互作用特点,设计并合成了两大类共44个全新结构
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CCR5是近年来新发现的HIV-1的辅助受体,本课题首先模建了CCR5的三维结构,并以此为基础,通过分析受体的结构特征及其与配体的相互作用特点,设计并合成了两大类共44个全新结构的目标化合物,其结构均经MS、NMR等确证。通过细胞水平的体外实验评价了目标化合物的抗HIV活性,结果表明,送筛的化合物大部分都具有不同程度的抗HIV活性。其中化合物LCCpro与LOYisop的体外抗HIV活性最强,而且化合物LCCpro、LOYisop、LOCmor、LOAethyl的SI都大于10,具有很好的研究价值,为我们下一步的研究奠定了良好的基础。此外,本论文还根据得到的活性数据,结合计算机辅助药物设计的方法,对已合成的化合物进行了构效关系的分析,为下一步的工作提供了理论指导。
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