【摘 要】
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该文对以下几方面进行了研究,先后得到十余种化合物:1.选取了两种不同路线,合居了生产药物的重要前体2-乙酰基苯并[b]噻吩.并得到了一条步骤简单(二步法)、原料易 得(国内可
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该文对以下几方面进行了研究,先后得到十余种化合物:1.选取了两种不同路线,合居了生产药物的重要前体2-乙酰基苯并[b]噻吩.并得到了一条步骤简单(二步法)、原料易 得(国内可提供工业品)、产率高的合居路线,完全可进行工业化生产,提供制备式物的前体化合物;2.对于药物Zileuton的合居,采取了同一条路线、两处不同方法(三甲基硅异氰酸 酯法及固体光气法)、成功地用价格低廉、安全性高的国内工业品----固体光气(BTC)替代了价格昂贵且必须从国外进口的三甲基硅异氰酸酯.这是首次将固体光气引用到此药物的合成中.在合居中对使用固体光气件进行了探讨,采取了一条最易行的路线.在该文中研究在查阅文献的基础上,综合中国的实际情况,提出了一条简单、安全、易行的种线合成Zileuton,并对此合居路线关键步骤进行了改进使之更适于工业化生产目的.其原料均在国内有工业品,从而为Zileuton在国内的工业化生产开辟了道路.
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