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本研究旨在研制出胃得舒散剂,建立胃得舒散剂的质量控制指标,并对其药效学和药动学进行评价。1胃得舒散剂的制备:按散剂生产工艺制备胃得舒散剂,将甲氧氯普胺、碳酸氢钠和淀粉按一定量比例采用等量递增法混合均匀,再用搅拌器搅拌使其充分混匀,取供试品置光滑白纸之上,平铺约5cm2,将其表面压平,色泽均匀,无花纹、色斑,表示混合均匀,符合规定。分剂量并用铝箔袋包装即得。2建立胃得舒散剂的含量测定方法:以0.1 mol·L-1 HCl为溶剂,采用紫外分光光度法,以277 nm为检测波长测定胃得舒散剂中甲氧氯普胺的含量,建立了含量测定的质量控制方法。结果表明,胃得舒散剂的含量测定的回归方程为A=0.0414C-0.0022,r=0.9994,平均回收率为(99.11±1.96)%,RSD=1.97%。该方法在一定浓度范围内(1.0～10.0μg·mL-1)可作为胃得舒散剂的含量测定方法。用该方法测定胃得舒散剂中甲氧氯普胺的含量方法简单易行,测定结果可靠。3胃得舒散剂的稳定性考察:分别对胃得舒散剂进行湿稳定性试验、光稳定性试验、加速试验和室温留样观察试验。结果表明,胃得舒散剂在25℃、相对湿度75%的环境下放置10 d后,平均含量98.8%。在室温(25±1)℃条件下、光强为2.8×103 Lux的日光灯下放置20 d,其形状、含量均无明显变化。加速试验表明,胃得舒散剂在40℃,相对湿度75%的环境下放置6个月后,其含量和形状均无明显变化。长期试验结果表明,在不避光条件下室温放置12月后含量在95%以上。依据长期试验结果所得的数据对胃得舒散剂进行有效期统计分析,用铝箔袋包装,在温度(25±2)℃、相对湿度(60±10)%条件下避光保存,分解10%的有效期为35个月。4胃得舒散剂的药效学研究:对胃得舒散剂进行了家兔在体、离体肠管运动试验,小鼠胃排空和小肠推进试验。结果表明,胃得舒散剂对家兔的离体肠管的平均收缩幅度和频率分别为5.026 mm和9.789次·min-1,B(实验)组与C(空白对照)组有极显著差异(P﹤0.01),与A(阳性对照)组无显著性差异(P﹥0.05)。以20 mg·kg-1剂量灌胃后小鼠的胃排空和小肠推进率分别为(48.367±6.755)%和(40.201±2.086)%,与A(蒸馏水对照)组有极显著差异(P﹤0.01)。以0.03 g·kg-1剂量给小鼠腹腔注射硫酸阿托品,10min后灌胃给予胃得舒(0.02 mL·g-1,20 mg·kg-1),胃得舒散剂对阿托品所致的胃肠迟缓有明显的拮抗作用,C(胃得舒+阿托品)组与B(阿托品)组相比,有显著性差异(P﹤0.05)。按0.2 g·kg-1剂量给山羊胃管灌服胃得舒散剂,在给药后8 h内,给药组山羊瘤胃平均蠕动频率和反刍时间分别为(6.89±0.77)次·2min-1和(43.7±1.27) min·次-1,与对照组相比,有显著性差异(P﹤0.05)。