本文从人基因组DNA中扩增得到含有apoA-Ⅰ基因的转录调控序列，包括在肝脏组织特异性表达的大小为376bp的启动子片断。该片断亚克隆进pGL3B-neo质粒，插入位点在荧光素酶报告基因和新霉素抗性基因的上游，由此构成受apoA-Ⅰ启动子调控的pGL3B-neo∷apo质粒。pGL3B-neo∷apo质粒在脂质体介导下转染进人肝癌HepG2细胞。通过细胞有限稀释法，以荧光素酶催化的荧光表达为标志筛选得到能稳定传代的重组质粒细胞株SAPOA-Ⅰ。SAPOA-Ⅰ经apoA-Ⅰ转录调控因子PPARα激动剂的鉴定和条件优化，成功地建立了一个体外apoA-Ⅰ基因启动子药物靶标筛选模型。 利用该药物靶标筛选模型筛选了数百种已知具有降脂疗效的中草药提取物。获得9种荧光素酶相对活性高于200﹪，对细胞生长影响较小的中药提取物。经EC50测定，发现泽泻(水提正丁醇沉)、罗布麻叶(95﹪乙醇提水沉)和山楂(80﹪乙醇提)三种组分在体外能够显著上调apoA-Ⅰ启动子基因的转录活性，EC50值分别为26.45μg/ml、18.11μg/ml、14.18μg/ml。ELISA蛋白定性分析结果也表明它们均能不同程度地促进HepG2细胞分泌ApoA-Ⅰ蛋白。该初步筛选结果与它们在人体或动物实验中能提升ApoA-Ⅰ水平的文献报道相符。本研究结果既初步确定了有效的粗提物组分，也进一步验证了本apoA-Ⅰ药物靶标筛选模型的可行性。