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艾叶为菊科蒿属植物艾的干燥叶,具有温经止血、散寒止痛的功效,临床上可开发成治疗胃炎、美白、哮喘以及妇科疾病等用药。在现行质量标准2015版《中国药典》中对于艾叶的质量控制仅设置了桉油精作为其指标性成分,但是随着艾叶应用的不断扩大,艾叶中的酚类成分也逐渐得以重视。本论文以艾叶为研究对象,通过含量测定结合体外活性成分研究,使用化学计量法综合分析,建立了艾叶的质量控制方法,对道地药材蕲艾和其他产地艾叶进行了质量评价;并结合血清药物化学实验确定活性成分,随后对入血成分的药代动力学特征进行了初步研究,结合组织分布实验,为艾叶的药效物质研究、指导科学用药、临床应用及药物开发提供理论依据。主要研究内容如下:1.基于酚类成分-抗氧化活性的艾叶质量评价:使用LC-MS/MS技术,对38批蕲艾和27批来源于全国其他不同产地的艾叶中的5种酚酸和17种黄酮类成分建立了一种快速、全面、准确的测定方法,对该方法的专属性、线性、精密度和准确度、加样回收率以及稳定性进行了考察,并将其应用于65批艾叶的含量测定。结果发现在所测定的22种酚类成分中,65批艾叶中含量高的前五个成分为异泽兰黄素、异绿原酸A、异绿原酸C、异绿原酸B以及绿原酸;此外,蕲艾中有12种成分的含量显著高于其它产地艾叶,从成分上揭示了蕲艾的道地性;分别采用五种抗氧化实验(DPPH、ABTS、FRAP、O2·-和·OH)对各产地艾叶的抗氧化活性进行分析,并结合GRA和PLS两种方法进行谱效相关分析。结合成分含量和抗氧化活性结果,发现七种成分对艾叶提取物发挥抗氧化作用具有较高的贡献度,分别是绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、圣草酚、异泽兰黄素、棕矢车菊素。2.艾叶中主要有效成分的药代动力学研究:通过血清药物化学实验,对正常SD大鼠灌胃艾叶提取物后的含药血浆进行LC-MS/MS分析,确定了十种主要的入血活性成分,包括两种酚酸类成分:绿原酸和异绿原酸A,以及八种黄酮类成分:芦丁、木樨草素、茵陈色原酮、5,7,3’,4’-四羟基-6,5’-二甲氧基黄酮、高车前素、6-甲氧基苜宿素、棕矢车菊素以及异泽兰黄素。针对上述十种活性成分于大鼠血浆中的含量,建立了LC-MS/MS测定方法,并对该方法的专属性、线性、精密度和准确度、提取回收率和基质效应、稳定性进行了考察,结果表明为大鼠血浆中的十种活性成分建立的LC-MS/MS测定方法均符合体内定量分析要求,并应用于艾叶提取物在大鼠体内药代动力学研究。SD大鼠灌胃艾叶提取物后,分别于给药0.083h,0.25h,0.5h,1h,1.5h,2h,4h,6h,8h,12h,16h,24h取血,血浆样本经甲醇沉淀蛋白处理后,使用LC-MS/MS分析血药浓度并计算药动学参数。结果发现:这十种活性成分吸收迅速,达峰时间均在15min以内,且在随后的2h内迅速下降;此外,这十种成分均出现二次达峰,有七种成分（绿原酸、芦丁、异绿原酸A、木樨草素、高车前素、棕矢车菊素以及异泽兰黄素）表现有较高的AUC和MRT,因此推测这七种化合物是艾叶在体内发挥药效主要成分。3.艾叶中主要有效成分的组织分布研究:对正常SD大鼠灌胃艾叶提取物后,针对上述十种活性成分在脑、肺、肝、肾、心、脾、肌肉、皮肤、胃、小肠这十种脏器组织建立了LC-MS/MS测定方法,并对该方法的专属性、线性、精密度和准确度、提取回收率和基质效应、稳定性进行了考察,结果表明为大鼠的十种脏器组织中的十种活性成分建立的LC-MS/MS测定方法均达到体内药物分析要求。随后进行了组织分布研究,对艾叶提取物灌胃正常SD大鼠,于给药后15 min,1h,2h,8h处死,立即取出脑、肺、肝、肾、心、脾、肌肉、皮肤、胃、小肠组织,样本经处理后由LC-MS/MS分析10个目标成分的含量。结果发现:所测定的10种活性成分均在胃和小肠中的含量最高,在皮肤和肝脏中也有一定的富集,为艾叶在治疗胃肠道疾病、美白护肤产品以及肝脏用药的开发提供了科研依据。