【摘 要】
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该文通过以分子量小、脂溶性小和难以透过BBB的5-氟尿嘧啶为模型药物,利用羧酸为载体,合成了系列N-羧酰-5-氟尿嘧啶前体药物.以增加药物的脂溶性和被脑毛细血管内皮细胞上的
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该文通过以分子量小、脂溶性小和难以透过BBB的5-氟尿嘧啶为模型药物,利用羧酸为载体,合成了系列N<,1>-羧酰-5-氟尿嘧啶前体药物.以增加药物的脂溶性和被脑毛细血管内皮细胞上的载体系统的运送能力,提高其透过血脑屏障的能力.该课题研究了脑靶向前体药物N<,1>-羧酰-5-氟尿嘧啶系列化合物的合成,以及在不同pH值的缓冲溶液中以及鼠血清和鼠组织匀浆的降解情况,对光敏感的N<,1>-羧酰-5-氟尿嘧啶还进行了光解动力学研究,测定其分配系数,并进行了体外透过血脑屏障模型对星形胶质瘤细胞增殖活性抑制作用研究.结论:合成的N<,1>-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物提高了原药5-氟尿嘧啶的脂溶性;在体内酶的作用下能顺利地降解为原药5-氟尿嘧啶;前体药物抗肿瘤活性增强,而对正常细胞的毒性降低;体外透过血脑屏障模型对星形胶质瘤细胞增殖活性抑制的实验证明:N<,1>-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N<,1>-山梨酰-5-氟尿嘧啶合成的前体药物有透过血脑屏障作用,达到了该课题设计要求.为中枢神经系统疾病的治疗提供了新思路和新手段.
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