药物筛选是新药开发过程中的一个重要环节，而天然产物由于具有丰富的化学多样性和良好的类药性，一直是药物发现的重要资源。相比合成化合物，天然产物活性成分的高通量筛选充满着挑战。绝大多数的高通量筛选都需要纯化合物，而天然产物的分离纯化是一项耗时耗力的工作，所以基于高通量筛选的药物发现技术通常与天然产物的活性成分研究是不兼容的。而一种可直接对天然产物粗提物进行活性筛选，并且能够从复杂、化合物数目庞大的天然产物粗提物中鉴定出生物活性成分的药物筛选技术，将对天然产物中研发新药具有重要的现实意义。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白是一种非常重要的药物靶标，它的失调与许多疾病如肿瘤、糖尿病等的发生密切相关。　　本文就是利用本课题组建立和发展的毛细管电泳结合高效液相色谱——质谱联用技术(CE-HPLC-MS/MS)来筛选哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。这是一种高通量且可以直接从天然产物粗提物中筛选活性成分的技术。通过从大量中药粗提物中筛选到了独一味对mTOR有强抑制作用，通过进一步的研究发现并验证了独一味中连翘酯苷B、木犀草苷以及毛蕊花糖苷是mTOR的活性抑制成分。