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挥发油常具有明显的促透皮作用。细辛、羌活是挥发油含量较高的中药;大黄藤素和颅痛定是较常见的具镇痛抗炎作用的生物碱,其单独应用皮肤透过量均较低。为此本课题主要考察了细辛与羌活挥发油对大黄藤素与颅痛定经小鼠和裸鼠皮肤渗透的影响。
主要研究内容如下:l.挥发油的提取及测定采用水蒸气蒸馏法作为挥发油的提取工艺,并通过GC-MS鉴别其成分并测定含量。结果表明细辛加12倍量水提取6h得细辛油1.8﹪(ml/g),检出46种化合物,主成份为甲基丁香酚(41.16﹪)。羌活加12倍量水提取8h得羌活油2.1﹪(mug),检出84种化合物,主成份为α-蒎烯(21.07﹪)。
2.细辛与羌活挥发油对大黄藤素与颅痛定小鼠体外促透皮作用的实验研究分别采用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以同浓度氮酮为对照,紫外分光光度法测定大黄藤素与颅痛定的含量,考察1﹪、3﹪与5﹪三种浓度的挥发油对大黄藤素与颅痛定的促透效果。结果表明同系列中5﹪细辛油,5﹪羌活油与5﹪氮酮的促透效果最明显,三者加入5mg/ml大黄藤素中后24h平均累积渗透量分别为5276.62,6166.96,5068.87μg/cm<2>;6h平均透皮速率常数分别为219.89,277.53,221.44μg/cm<2>.h;增渗倍数分别为1.0326,1.1104,1.3217。
三者加入15mg/ml颅痛定中后24h平均累积渗透量分别为16.6018,14.1414,11.1418mg/cm<2>;12h平均透皮速率常数分别为0.6786,0.5244,0.4878mg/cm<2>.h;增渗倍数分别为1.3687,1.1518,1.0763,可见5﹪细辛油,5﹪羌活油对颅痛定的增渗倍数比同浓度的氮酮更大。
3.5﹪羌活挥发油对大黄藤素体外经裸鼠皮肤渗透的实验研究考察5﹪羌活挥发油对大黄藤素体外经裸鼠皮肤渗透的影响。采用HPLC法测定大黄藤素的含量。结果表明5mg/ml大黄藤素加入5﹪羌活油、5﹪氮酮后24h平均累积渗透量分别为1947.13,3683.61μg/cm<2>;6h平均透皮速率常数分别为170.93,220.21μg/cm<2>.h;增渗倍数分别为698.8895,900.4081,与阴性对照相比,差异均有显著性意义。可见5﹪羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5﹪氮酮。
4. 5﹪细辛挥发油对颅痛定体外经裸鼠皮肤渗透的实验研究考察5﹪细辛挥发油对颅痛定体外经裸鼠皮肤渗透的影响。采用HPLC法测定颅痛定的含量。结果表明15mg/ml颅痛定加入5﹪细辛油、5﹪氮酮后24h平均累积渗透量分别为 5722.78,4384.31μg/cm<2>;12h 平均透皮速率常数分别为284.29,223.18μg/cm<2>.h;增渗倍数分别为 37.0934,29.1189,与阴性对照相比,差异有非常显著性意义。由此可见5﹪细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用,其效果优于5﹪氮酮。