双苯氟嗪在大鼠体内的生物转化及代谢产物的定量研究

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双苯氟嗪为新研制的哌嗪类钙拮抗剂,可以选择性地扩张基底动脉血管、椎动脉血管及冠状动脉血管等。且对脑血管的选择性作用强于氟桂利嗪。另外发现它可以降低脑水肿、增加脑血流量、改善脑缺血症状、缩小梗塞范围,同时还具有抗血小板凝聚和血栓形成的作用,能显著保护大鼠缺血性脑损伤,极有可能发展成为治疗缺血性脑血管疾病的新药。因此在探讨了双苯氟嗪的药物代谢动力学规律后,极有必要对双苯氟嗪在体内的生物转化进行进一步研究,并对其代谢产物进行定量,以为进一步临床研究提供实验数据。本实验以大鼠为研究对象,通过尾静脉注射给药途径,采用高效液相色谱技术,研究了双苯氟嗪在大鼠体内的生物转化及代谢产物的定量。目的:研究双苯氟嗪在大鼠体内的生物转化特征及排泄特点。方法:1)色谱条件:保护柱:Diamonsil C18柱(5um,4.6mm×4mm);分析柱:Zorbox C8柱(5um,4.6mm×150mm)。流动相:A液为0.2%甲酸溶液;B液为甲醇—乙腈—甲酸(60∶40∶0.2)。梯度洗脱方式:在50分钟内,B液的含量从0%升至90%;流速:1ml/min。柱温40℃。紫外检测波长254nm。采用外标法定量。2)动物尿样和粪便的收集:大鼠分为两组,分别以双
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