DNA拓扑异构酶抑制剂的筛选及两种化合物的酶活抑制机制、抗肿瘤活性研究

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【摘要】

：

本研究首先建立以DNA拓扑异构酶为靶点的抗肿瘤药物体外筛选模型,利用该模型对不同来源的34个化合物进行了DNA拓扑异构酶抑制剂的筛选。结果发现钒配合物2号(LMC)、7号、15号、22号,喜树碱衍生物cpt、cpt-0和海洋天然产物SAD具有DNA拓扑异构酶Ⅰ(Topo-Ⅰ)的抑制作用。本研究选取作用较强的钒配合物LMC和7号化合物对其抑制Topo-Ⅰ活性的分子机制作了进一步的探讨。LMC和7号化

【作者】

：

莫晓媚

【机构】

：

中国海洋大学

【发表日期】

：

2006年06期

【关键词】

：

DNA拓扑异构酶抗肿瘤喜树碱

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