目的：本论文以人血清白蛋白（HSA）作为模型蛋白，分别选择青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯四种抗疟药作为研究对象。在模拟人体生理环境（pH=7.40）条件下，利用多种光谱实验来研究四种抗疟药与人血清白蛋白（HSA）相互作用，并进行分析比较，从而得到这四种具有相似结构药物与血清白蛋白的结合模式。方法：本文通过采用荧光光谱法（包括同步、三维荧光法）、紫外光谱法、圆二色谱法和分子对接等方法来研究四种抗疟药青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯与人血清白蛋白（HSA）的相互作用。通过分子对接技术考察了四种青蒿素类抗疟药结合在HSA的位置。利用荧光淬灭法考察了四种青蒿素类药与HSA的相关参数（如淬灭速率常数、淬灭常数、结合常数和结合位点数）及相互作用力类型，同时还考察了金属离子Al³⁺、Fe³⁺、Cu²⁺、Ca²⁺、Ni²⁺、Zn²⁺、Hg²⁺、Pb²⁺、Na⁺、K⁺和Li⁺)对药物与蛋白相互作用所产生的影响。通过同步、三维荧光技术定性考察构象方面的变化情况，同时利用圆二色谱来进一步定量分析HSA二级结构上的变化。最后综合分析所得的各项参数，通过比较四种青蒿素类抗疟药结构上的差异来解析四种药物与HSA相互作用的结合差异的原因。结果与结论：青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯四种抗疟药与HSA有较强的结合，能淬灭HSA的内源荧光，它们属于随着温度的升高淬灭常数减小的静态淬灭过程。四种青蒿素类抗疟药与HSA结合有相似之处，其中分子对接的结果显示四种药物都在Site I与HSA结合。圆二色谱结果显示药物与HSA作用后其二级结构的含量有变化，同时同步、三维荧光光谱的荧光强度不同程度地下降，色氨酸特征发射峰发生了蓝移的现象，这些都表明了蛋白质二级结构发生了改变（α–螺旋结构转化为β–折叠和β–转角结构）。金属离子影响青蒿素类抗疟药与HSA的反应。四种药物与HSA之间发生了非辐射能量转移，其结合的作用力主要是疏水作用力和氢键，并且它们都只有一个结合位点。不同之处，四种药物与HSA结合的强弱顺序为：青蒿琥酯>蒿甲醚>双氢青蒿素>青蒿素。根据它们结合程度的不同，可为临床上的药物剂量的选择提供合理有效的理论依据。