Gefitinib（Iressa，ZD1839）是一种高特异性的选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，是目前靶向治疗非小细胞肺癌的热点药物之一。临床研究表明在对晚期非小细胞肺癌患者的治疗中，Gefetinib显示出了很好的抗肿瘤活性。本文的主要内容是抗癌新药Gefitinib的合成工艺考察及其衍生物的合成研究。　　本论文简述了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂尤其是新型喹唑啉类表皮生长因子受体抑制剂的发展前景及作用机制，重点研究了Gefitinib的合成，设计并打通了路线，以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸为初始原料，经过八步反应，合成目标化合物Gefitinib，其中涉及到喹唑啉环的合成、羟基的合理保护、亲核取代等反应，第四步还原反应通过多次尝试得出采用连二亚硫酸钠法，并对部分中间体的提纯方法进行了摸索，避免了柱层析等繁杂的提纯方法，总收率为35.99％，与参考文献相比收率有了较大的提高。总体来看该方案适合于工业化生产。本文采用活性基团拼接法，以Gefitinib为先导化合物，设计合成了5个喹唑啉类化合物，其中4个是未见文献报道的新化合物。所有化合物由气相色谱-质谱或核磁共振氢谱确认。